CEROLIP 100MG

Presentación: Tableta


 

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Cada tableta contiene:

Ciprofibrato 100 mg

Vehículo, c.s.p. 1 tableta

Tratamiento de hiperlipidemia primaria resistente a manejo con dieta apropiada, incluyendo hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia e hiperlipidemia mixta. En la clasificación de Fredrickson, estas entidades corresponden a los tipos IIa, IIb, III y IV.

12%
6%
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NO
Presentación: Tableta
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COMPOSICIÓN

Cada tableta contiene:

Ciprofibrato 100 mg

Vehículo, c.s.p. 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Tratamiento de hiperlipidemia primaria resistente a manejo con dieta apropiada, incluyendo hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia e hiperlipidemia mixta. En la clasificación de Fredrickson, estas entidades corresponden a los tipos IIa, IIb, III y IV.

CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad al ciprofibrato o a alguno de los componentes de la fórmula.

• Insuficiencia hepática severa.

• Insuficiencia renal severa.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

El ciprofibrato potencia los efectos de la warfarina y probablemente de otros agentes antivitamina K. En caso de tratamiento concomitante, las dosis de los agentes antivitamina K se deben reducir de 30 a 50% y se debe realizar un reajuste de dosis, dependiendo del tiempo de protrombina.

Debido a su alta unión a proteínas plasmáticas, es predecible la interacción con otras sustancias que tengan la misma afinidad. El ciprofibrato puede potenciar los efectos de los hipoglucemiantes orales, aunque no existe evidencia hasta el momento de que esta interacción pudiera causar problemas clínicos significativos.

Los estrógenos pueden incrementar los niveles séricos de lípidos y aunque se ha sugerido dicha interacción farmacodinámica, no existe a la fecha información clínica que los apoye.

Al igual que con otros fibratos, el riesgo de rabdomiólisis y mioglobulinuria puede incrementarse si el ciprofibrato es usado en combinación con inhibidores de HMG CoA reductasa (estatinas) u otros fibratos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

El ciprofibrato es un derivado del ácido fenoxiisobutírico, el cual posee un efecto hipolipemiante.La reducción de la colesterolemia entre 20 y 30% y de la trigliceridemia entre 40 y 50%, se atribuye a la disminución de las fracciones aterogénicas de baja densidad de VLDL y LDL, probablemente por inhibición de la biosíntesis hepática del colesterol. Asimismo, los niveles séricos del colesterol HDL se encuentran elevados usualmente. Estas dos propiedades contribuyen a una mejor distribución del colesterol plasmático por una disminución considerable de la siguiente relación: (VLDL+ LDL)/ HDL.

Absorción y biodisponibilidad: Los trabajos iniciales realizados por Davison y Col. (1975) indicaron que la absorción del ciprofibrato es rápida, observándose el pico de concentración máxima plasmática a las dos horas después de la administración. Trabajos más recientes realizados por Ferry y Col. (1989) han confirmado que los valores de Tmáx son en el curso de una hora, como lo reportado anteriormente. En investigaciones usando ciprofibrato radiomarcado con C14, se ha confirmado su rápida absorción (Tmáx 0.7 h) y han mostrado que el medicamento se absorbe ampliamente, 80% de la dosis es eliminada por orina. Este trabajo también demostró la biodisponibilidad absoluta del ciprofibrato, lo cual fue confirmado por las mínimas variaciones de la Cmáx y el área bajo la curva (ABC) de la gráfica de concentración plasmática comparando grupos y sujetos. En presencia de alimentos, ciprofibrato muestra una depresión de su absorción de aproximadamente 17% y una prolongación de su Tmáx de 0.75 a 3 horas. No se han observado cambios en la vida media biológica ni en el ABC. Los alimentos no alteran el estado estable de las concentraciones plasmáticas de ciprofibrato. Ciprofibrato se enlaza a las proteínas plasmáticas, a la albúmina en 95% y a la globulina en 25%. El volumen de distribución aparente, con una biodisponibilidad del 100%, se calcula en 11.7 ± 1.7 litros.

Eliminación: La depuración del plasma, según una biodisponibilidad completa,  se encuentra entre 1.35 y 1.55 ml/kg/h. La vida media se ha estimado en 80 horas aproximadamente. La depuración renal es muy lenta y baja, evidenciada por menos de 5% de la radiactividad urinaria, en estudios con radiomarcadores asociados al medicamento original, lo cual puede explicarse por la unión de ciprofibrato  a las proteínas plasmáticas.

Excreción: La principal vía de excreción de ciprofibrato y sus conjugados es renal, con una recuperación en orina de 80 ± 2.9% de la dosis administrada por vía oral a los 10 días. La extrapolación indica que esta vía de excreción puede alcanzar hasta 97%.

Aproximadamente, 3% de la dosis se encontró en heces, lo cual sugiere una mínima secreción del compuesto en la bilis.

Metabolismo: Los trabajos iniciales indicaron que el medicamento es ampliamente excretado como tal y/o en su forma glucurónido-conjugados; juntos alcanzan 54% de la dosis a las 72 horas. Estudios posteriores demostraron que por lo menos 75% de la excreción renal del medicamento es en forma no conjugada.

Otros estudios empleando ciprofibrato  radiomarcado con C14 permitieron identificar la radiactividad remanente en la orina (2-6%), con tres metabolitos muy pequeños.