GLUCOFAGE 500MG

Presentación: Tableta


 

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GLUCOFAGE® 500, tabletas oblongas con ranura transversal: Cada TABLETA con­tiene: Metformina 500 mg.

GLUCOFAGE® está indicado para tratar, junto con las normas dietéticas e higiénicas pertinentes, la diabetes mellitus tipo II, como monoterapia, tanto sustituyendo a las­ sulfonilureas como asociado con ellas; y la diabetes­ mellitus tipo I, asociado a insu­li­na, en aquellos pacientes que requieren de este tipo de esquema.

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MERCKECUADOR
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Presentación: Tableta

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIÓN

GLUCOFAGE® 500 debe ser to­ma­do­ con las comidas, comenzando con una tableta de 500 mg en el desayuno, o con 1 tableta de 500 mg cada 12 horas, con las comidas, en la mañana y en la noche. La dosis deberá ser incrementada lentamente, una tableta­ a la vez, a intervalos de una a dos sema­nas. Una dosis diaria total de 3 a 5 tabletas de 500 mg se requieren a menudo, durante las fases de ajuste de­ la dosificación, antes de pasar a la administración de GLUCOFAGE® 850.

En pacientes con insuficiencia hepática grave, administrar una dosis menor, ya que los mismos pueden presentar una disminución de la depuración de loratadina. Después de la suspensión de una corticoterapia prolongada o con dosis altas, puede ser necesaria la vigilancia del enfermo por hasta 1 año.

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

COMPOSICIÓN: GLUCOFAGE® 500, tabletas oblongas con ranura transversal: Cada TABLETA con­tiene: Metformina 500 mg.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

GLUCOFAGE® está indicado para tratar, junto con las normas dietéticas e higiénicas pertinentes, la diabetes mellitus tipo II, como monoterapia, tanto sustituyendo a las­ sulfonilureas como asociado con ellas; y la diabetes­ mellitus tipo I, asociado a insu­li­na, en aquellos pacientes que requieren de este tipo de esquema.

CONTRAINDICACIONES

La metformina está contraindicada en casos de insuficiencia renal; insuficiencia hepática grave; intoxicación alcohólica aguda; esta­dos­­­­ de hipoxia severa, como insuficiencia car­­­­­­­dio­­-respiratoria des­compensada. Está contrain­­dicada también en casos de diabetes me­llitus tipo I, como monoterapia, y en la diabe­tes tipo II des­­com­pensada con cetoaci­do­sis. No debe ser prescrita durante el embarazo.

Interacciones

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

MECANISMO DE ACCIÓN: GLUCOFAGE® es un nor­mo­glicemiante del grupo de los biguanidas que vence la insulinoresistencia y no produce riesgos de hipoglicemia.

GLUCOFAGE® actúa disminuyendo la insulino­resistencia por varios mecanismos:

1. Reactiva los receptores de insulina en las células musculares, he­pá­ti­­cas y adiposas, restaurando la eficacia de la insu­lina en­ dichas células, con lo cual aumenta el consumo de glu­cosa.

2. Incremento del núemro de receptores funcionales insulínicos (efecto receptor), restaurando la eficacia de la insulina en el interior de las cé­lulas a través de la movilización de los glucotrans­por­tadores intra­celulares (efecto post­receptor), el cual se traduce en aumento del transporte y entrada de la glucosa al espacio intracelular, aumento de la gluconeogénesis muscular y disminución de la gluconeo­gé­nesis hepática.

Otras acciones de GLUCOFAGE® :

1. Mejora las perturbaciones lipídicas al disminuir los niveles de triglicéridos y colesterol-LDL, así como el aumento de los ni­veles de colesterol-HDL, disminuyen­do el riesgo aterogénico.

2. GLUCOFAGE®, al retardar la absorción intestinal de la glucosa, disminuye los niveles de glicemia post-prandial.

3. Efecto antiagre­gante plaquetario y fibrinolítico, disminuyendo el riesgo trombogénico.

FARMACOCINÉTICA: Por sus características farma­cocinéticas, GLUCOFAGE® no presenta riesgo de aci­do­sis láctica, ya que la metformina no se acumula si la función renal es normal. La biodisponibilidad de GLU­CO­FAGE® es de 50%. Su fijación a las proteínas plas­máticas es despreciable y se traduce en ausencia de interac­ciones medica­men­to­sas, contrariamente a lo que sucede con las sulfo­ni­lu­reas.

GLUCOFAGE® presenta dos fases de eliminación: una rápida (durante la cual el 10% de la dosis administrada­ actúa por un tiempo de 2 horas) y una fase residual (en la cual el 90% restante actúa por un tiempo de 12 ho­ras). Se trata, globalmente, de un tiempo de acción que­ justifica la posología usual de 2 comprimidos al día.­­ GLUCOFAGE® es eliminado no metabolizado, únicamente por vía renal, tanto por filtración glomerular co­mo por secreción tubular.