GLUCOFAGE XR 750MG

Presentación: Comprimido


 

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Cada comprimido de liberación prolongada contiene: 

Metformina clorhidrato..........750 mg

GLUCOFAGE® XR Diabetes mellitus tipo 2, especialmente adultos en sobrepeso cuando la dieta y el ejercicio fallan como terapia.

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MERCKECUADOR
NO
No
Presentación: Comprimido

POSOLOGIA Y METODO DE ADMINISTRACION

Monoterapia y combinación con otros agentes antidiabéticos orales

-  La dosis inicial usual es un comprimido una vez al día.

-  Luego de 10 a 15 días, la dosis puede ajustarse en base a las mediciones de glucosa sanguínea.  Los comprimidos siempre deben administrarse durante la cena. Un leve aumento de la dosis puede mejorar la tolerancia gastrointestinal.

-  La dosis recomendada es de 2 comprimidos al día con la cena.

-  La dosis máxima recomendada es de comprimidos al día.

-  En pacientes que están siendo tratados con comprimidos de metformina, la dosis inicial de GLUCOPHAGE 750 XR debe ser equivalente a la dosis diaria de los comprimidos de liberación inmediata de metformina. En pacientes que usan 2000 mg de metformina al día no se recomienda cambiar a GLUCOPHAGE 750 XR. 

-  Si se desea transferir desde otro agente antidiabético oral: discontinuar el otro agente e iniciar GLUCOPHAGE 750 XR en la dosis indicada anteriormente.

En pacientes con insuficiencia hepática grave, administrar una dosis menor, ya que los mismos pueden presentar una disminución de la depuración de loratadina. Después de la suspensión de una corticoterapia prolongada o con dosis altas, puede ser necesaria la vigilancia del enfermo por hasta 1 año.

COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido de liberación prolongada contiene: 

Metformina clorhidrato.........750 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

GLUCOFAGE® XR Diabetes me-llitus tipo 2, especialmente adultos en sobrepeso cuando la dieta y el ejercicio fallan como terapia.

CONTRAINDICACIONES

La metformina está contraindicada en casos de insuficiencia renal; insuficiencia hepática grave; intoxicación alcohólica aguda; estados de hipoxia severa, como insuficiencia cardiorespiratoria descompensada.

Interacciones

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

MECANISMO DE ACCIÓN: GLUCOFAGE® XR es un normoglicemiante del grupo de los biguanidas que vence la insulinoresistencia y no produce riesgos de hipoglicemia.

GLUCOFAGE® XR actúa disminuyendo la insulino-resistencia por varios mecanismos:

1. Reactiva los receptores de insulina en las células musculares, hepáticas y adiposas, restaurando la eficacia de la insulina en dichas células, con lo cual aumenta el consumo de glucosa.

2. Incremento del número de receptores funcionales insulínicos (efecto receptor), restaurando la eficacia de la insulina en el interior de las células a través de la movilización de los glucotransportadores intra-celulares (efecto post-receptor), el cual se traduce en aumento del transporte y entrada de la glucosa al espacio intracelular, aumento de la gluconeogénesis muscular y hepática y disminución de la gluconeogénesis hepática.

Otras acciones de GLUCOFAGE® XR:

1. Mejora las perturbaciones lipídicas al disminuir los niveles de triglicéridos y colesterol-LDL, así como el aumento de los niveles de colesterol-HDL, disminu-yendo el riesgo aterogénico.

2. GLUCOFAGE® XR, al retardar la absorción intestinal de la glucosa, disminuye los niveles de glicemia postprandial.

3. Efecto antiagregante plaquetario y fibrinolítico, disminuyendo el riesgo trombogénico.

FARMACOCINÉTICA: Por sus características farma-cocinéticas, GLUCOFAGE® XR no presenta riesgo de acidosis láctica, ya que la metformina no se acumula si la función renal es normal. La biodisponibilidad de GLUCOFAGE® XR es superior al 50%. Su fijación a las proteínas plasmáticas es despreciable y se traduce en ausencia de interacciones medicamentosas, contrariamente a lo que sucede con las sulfonilureas.

GLUCOFAGE® XR es eliminado no metabolizado, únicamente por vía renal, tanto por filtración glomerular como por secreción tubular.

La tableta de Glucofage® XR esta compuesta por dos polímeros. El polímero externo (no contiene metformina) rodea partículas internas de un polímero diferente que contienen 500 mg de metformina. Es así como la tableta de Glucofage® XR proporciona la misma cantidad de metformina que una formulación de 500 mg de liberación estándar (como Glucofage®). 

Cuando la tableta es deglutida, el polímero de la fase externa absorbe agua e incrementa su tamaño; lo cual hace de la tableta una sustancia tipo gel. La metformina difunde lentamente a través del polímero externo, y abandona la tableta para ser absorbida por el torrente sanguíneo. La tableta de Glucofage® XR trabaja en conjunto con los procesos fisiológicos gástricos para optimizar la liberación de metformina. En primer lugar, el incremento de tamaño (por la hidratación) de la tableta de Glucofage® XR permite que sea retenida por mas tiempo en el estómago, en comparación con una tableta mas pequeña. Así, se permite la liberación constante de metformina hacia la ventana de absorción en el tracto gastrointestinal superior. Se debe tener en cuenta que la tableta de Glucofage® XR debe ser administrada con la comida de la noche, pues el vaciamiento gástrico es especialmente lento en este periodo, y además después de una comida, la velocidad de vaciamiento se retarda aun mas. Estos dos mecanismos fisiológicos permiten que la tableta de Glucofage® XR permanezca por mas tiempo en el estómago, para proveer un perfil de absorción óptimo de metformina. El efecto neto de estas propiedades hacen de Glucofage® XR, una tableta que provee máxima comodidad posológica: “una vez al día”, con un perfil farmacocinético que es independiente de la dosis de Glucophage ® XR utilizada (a través de su rango terapéutico). 

En primera instancia, la absorción de metformina desde la tableta de Glucofage® XR ocurre por un periodo mas prolongado, en comparación con las tabletas de metfor-mina estándar, y la absorción de Glucofage® XR es mas lenta y suave que en el caso de la metformina estándar (Glucofage® ).Este perfil permite un control glicémico mas adecuado en comparación con metformina estándar, en donde el aumento rápido de las concentraciones plasmáticas de metformina contribuyen al desarrollo de efectos adversos gastrointestinales. 

En segunda instancia, el perfil de absorción para la metformina a través del tiempo es similar, luego de dosis repetidas para alcanzar el estado de equilibrio, y no varía en todo el rango de dosificación recomendado, de hasta 4 x 500 mg tabletas al día.